پس منظر

اتورواستاتین کلسیم د IC50 ارزښت د 150 nM [1] سره د HMG-CoA ریډکټیس قوي مخنیوی کونکی دی.
HMG-CoA reductase د mevalonate لارې کلیدي انزایم دی چې کولیسټرول تولیدوي. HMG-CoA د نرخ محدودولو انزایم دی او د وینې کولیسټرول کمولو لپاره مهم دی. HMG-CoA reductase په Endoplasmic reticulum کې موقعیت لري او اته ټرانس میمبرین ډومینونه لري. د HMG-CoA reductase مخنیوی کونکي کولی شي په ځیګر کې د LDL (د ټیټ کثافت لیپوپروټین) ریسیپټرو څرګندیدو لامل شي. دا د پلازما LDL د کاتابولیزم کچه لوړوي او د پلازما کولیسټرول غلظت کموي کوم چې د ایتروسکلروسیس مهم ټاکونکی دی. HMG-CoA ریډکټیس د کولیسټرول ترکیب کې مهم رول لوبوي. HMG-CoA د کولیسټرول کمولو درملو لپاره یوازینی هدف دی. HMG-CoA reductase هم د پرمختګ لپاره یو مهم انزایم دی. د HMG-CoA reductase فعالیت د میکروب حجرو مهاجرت نیمګړتیاوو سره تړاو لري. د دې د فعالیت مخنیوی کولی شي د انټراسریبرل هیمرج لامل شي [1].
اتورواستاتین د HMG-CoA ریډکټیس مخنیوی کونکی دی چې د IC50 ارزښت 154 nM لري. دا د ځینې ډیسلیپیډیمیا او هایپرکولیسټرولیمیا په درملنه کې اغیزمن دی [1]. د اتورواستاتین درملنه په 40 ملی ګرامه کې د 40 ورځو وروسته ټول کولیسټرول 40٪ کموي. دا د کورونري یا سټروک ناروغانو درملنې لپاره هم کارول کیږي چې د نورمال کولیسټرول کچه لري.[2] اتورواستاتین په ناروغانو کې د ټیټ کثافت لیپوپروټین افریسیس هم کموي د LDL ریسیپټرو څرګندولو سره.
دا څو میټابولیزونو ته میټابولیز کیږي کوم چې د CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) لخوا د معالجوي عملونو اغیزې لپاره مهم دي.[3]
حوالې:
[1]. وین ډیم ایم، زوارت ایم، ډی بییر ایف، سمیلټ AH، پرنس MH، Trip MD، Havekes LM، Lansberg PJ، Kastelein JJ: د شدید ډول III او ګډ ډیسلیپیډیمیا په درملنه کې د اتورواستاتین اوږدمهاله اغیزمنتوب او خوندیتوب. زړه 2002، 88(3):234-238.
[۲] . Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: د لوړ فشار لرونکي ناروغانو کې د atorvastatin سره د کورونري او سټروک پیښو مخنیوی چې اوسط یا ټیټ وي. د کولیسټرول اوسط غلظت، د انګلو - سکینډینیویان د زړه په پایلو کې محاکمه - د لیپیډ ښکته کولو بازو (ASCOT-LLA): یو څو مرکز تصادفي کنټرول شوی محاکمه. لانسیټ 2003، 361(9364):1149-1158.
[۳] . لینرناس ایچ: د اتورواستاتین کلینیکي درملتونیک. کلین فارماکوکینیټ 2003، 42(13):1141-1160.

کیمیاوي جوړښت