تفصیل

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) د Dabigatran یو شفاهي فعال تولید دی. Dabigatran etexilate mesylate د انټي کوګولینټ اغیزې لري او د ایټریل فایبریلیشن له امله د وینوسترومبو ایمبولیزم او سټروک مخنیوي لپاره کارول کیږي.

پس منظر

توضیحات: IC50 ارزښت: 4.5nM (Ki); 10nM(Thrombin-induced platelet Aggregation) [1] Dabigatran یو بیرته راګرځیدونکی او انتخابیدونکی، مستقیم thrombin inhibitor (DTI) دی چې د خپل شفاهي فعال پروډریګ په توګه د پرمختللي کلینیکي پراختیا څخه تیریږي. په ویټرو کې: دبیګاټران په انتخابي او بدلیدونکي ډول د انسان ترومبین منع کوي (Ki: 4.5 nM) او همدارنګه د ترومبین لخوا هڅول شوي پلیټلیټ راټولول (IC(50): 10 nM) ، پداسې حال کې چې په نورو پلیټلیټ هڅوونکي اجنټانو باندې هیڅ مخنیوی اغیز نه ښیې. - ضعیف پلازما (PPP)، په توګه اندازه کیږي د اندروجینس ترومبین پوټینشن (ETP) د غلظت پورې تړلی منع شوی (IC(50): 0.56 مایکرو ایم). ډابیګاټران په ویټرو کې په مختلف ډولونو کې د غلظت پورې تړلي انټي کوګولینټ اغیزې ښودلې ، په ترتیب سره د 0.23 ، 0.83 او 0.18 مایکرو ایم په غلظت کې په انساني PPP کې د فعال جزوي ترومبوبلاستین وخت (aPTT) ، پروترومبین وخت (PT) او ایکرین کلټینګ وخت (ECT) دوه چنده کوي. ۱]. په vivo کې: Dabigatran په موږکانو (0.3, 1 او 3 mg/kg) او rhesus بندرونو (0.15, 0.3 او 0.6 mg/kg) کې د رګونو له لارې د درملنې وروسته د APTT دوز پورې اړه لري. د خوراک او د وخت پورې تړلي انټي کوګولینټ اغیزې د ډیبیګاټران ایټیکسیلټ په شفاهي ډول د هوښیار موږکانو (10, 20 او 50 ملی ګرامه / کیلو ګرامه) یا ریشوس بندرونو (1, 2.5 یا 5 ملی ګرامه / کیلو ګرامه) سره لیدل شوي ، چې اعظمي اغیزې یې د 30 او 120 ترمینځ لیدل شوي. د ادارې وروسته دقیقې، په ترتیب سره [1]. هغه ناروغان چې د دبیګاټران ایټیکسیلټ سره درملنه شوي د کم اسکیمیک سټروک تجربه کوي (3.74 دبیګاټران ایټیکسیلټ vs 3.97 وارفرین) او لږ ګډ انټراکرینیل هیمرجز او هیمرجیک سټروکونه (0.43 دبیګاټران ایټیکسیلټ 901-901901 ناروغان). [۲] . کلینیکي محاکمه: د هیموډالیسس ناروغانو کې د اورل دبیګټران ایټیکلایټ فارماکوکینیټیک او فارماکوډینامیک ارزونه. مرحله 1

ذخیره کول

کلینیکي محاکمه

کیمیاوي جوړښت