Pregabalin د GABAA یا GABAB ریسیپټر اګونیسټ نه دی.
Pregabalin یو ګاباپینټینایډ دی او د ځینې کلسیم چینلونو مخنیوی کوي. په ځانګړې توګه دا د ځینې ولتاژ پورې تړلي کلسیم چینلونو (VDCCs) د مرستندویه α2δ سبونیټ سایټ یو لیګنډ دی، او په دې توګه د α2δ سبونیټ لرونکي VDCCs د مخنیوی په توګه کار کوي. دوه د مخدره توکو پابند α2δ subunits شتون لري، α2δ-1 او α2δ-2، او پریګابالین د دې دوو سایټونو لپاره ورته تړاو ښیي (او له همدې امله د انتخاب نشتوالی). پریګابالین د α2δ VDCC فرعي واحد سره په پابندۍ کې انتخابي دی. د دې حقیقت سره سره چې پریګابالین د GABA انالوګ دی ، دا د GABA ریسیپټرو پورې تړلی نه دی ، په GABA یا بل GABA ریسیپټر اګونیسټ کې په vivo کې نه بدلیږي ، او په مستقیم ډول د GABA ټرانسپورټ یا میټابولیزم نه تنظیموي. په هرصورت، پریګابالین موندل شوي چې د L-glutamic acid decarboxylase (GAD) په دماغ کې د خوراک پورې تړلي زیاتوالی رامینځته کوي، هغه انزایم چې د GABA ترکیب لپاره مسؤل دی، او له همدې امله ممکن په مغز کې د GABA کچې لوړولو سره ځینې غیر مستقیم GABAergic اغیزې ولري. اوس مهال هیڅ داسې شواهد شتون نلري چې د پریګابالین اغیزې د α2δ لرونکي VDCCs مخنیوی پرته د کوم میکانیزم لخوا منځګړیتوب کیږي. د دې سره سم، د پریګابالین لخوا د α2δ-1 لرونکی VDCCs مخنیوی داسې بریښي چې د دې د انټي کنوولسنټ ، انالجیزیک او اضطرابي اغیزو لپاره مسؤل وي.
endogenous α-amino acids L-leucine او L-isoleucine، چې په کیمیاوي جوړښت کې د pregabalin او نورو gabapentinoids سره نږدې ورته والی لري، د α2δ VDCC subunit ښکاره ligands دي چې د gabapentinoids په څیر ورته تړاو لري (د مثال په توګه، د IC50 = 71 nM لپاره L- isoleucine)، او د انسان په دماغ کې شتون لري مایع په مایکرومولر غلظت کې (د مثال په توګه د L-leucine لپاره 12.9 μM، د L-isoleucine لپاره 4.8 μM). دا نظریه شوې ده چې دوی ممکن د سبونیت پایتخت لیګنډونه وي او دا چې دوی ممکن د ګاباپینټینایډونو اغیزو سره سیالي وکړي. د دې سره سم، په داسې حال کې چې ګاباپینټینایډونه لکه پریګابالین او ګاباپینټین د α2δ سبونیټ لپاره نانومولر تړاو لري، په vivo کې د دوی وړتیا په ټیټ مایکرومولر سلسله کې ده، او د Endogenous L-amino acids لخوا د پابندۍ سیالي احتمال د دې توپیر لپاره مسؤل بلل کیږي.

په یوه څیړنه کې وموندل شو چې پریګابالین د α2δ سبونیټ لرونکي VDCCs لپاره د ګاباپینټین په پرتله 6 ځله لوړ تړاو لري. په هرصورت، یوې بلې څیړنې وموندله چې پریګابالین او ګاباپینټین د انسان بیا جوړونکي α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM او 40 nM، په ترتیب سره) سره ورته تړاو لري. په هر حالت کې، پریګابالین د ګاباپینټین په پرتله 2 څخه تر 4 ځله ډیر پیاوړی دی او په حیواناتو کې د ګاباپینټین په پرتله د انټي کنولسن په توګه 3 څخه تر 10 ځله ډیر قوي ښکاري.