پس منظر

Rivaroxaban، 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl] Thiophene-2 - کاربوکسامایډ، د Xa فاکتور یو پیاوړی کوچنی مالیکول مخنیوی کونکی دی کوم چې د وینې د جمع کولو لارې په یوه مهم پړاو کې د جماع کولو فکتور دی چې په پایله کې د thrombin تولید او د کلټ رامینځته کیږي.Rivaroxaban د Tyr288 د تعامل له لارې د فاکتور Xa په S1 جیب کې د Tyr288 او د کلوروتیوفین د کلورین بدیل سره تړاو لري.مخنیوی د بیرته راګرځیدو وړ دی (koff = 5x10-3s-1)، چټک (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1)، او په غلظت پورې تړلی ډول (Ki = 0.4 nmol/L).Rivaroxaban اوس مهال د VTE درملنې لپاره مطالعه کیږي، د حاد کورونري سنډروم ناروغانو کې د زړه د پیښو مخنیوی، د ایټریل فیبریلیشن ناروغانو کې د سټروک مخنیوی.

حواله

الیزابیت پرزبورن، سوزان روهریګ، الکساندر سټروب، ډاګمار کوبیزا، ولفګنګ مویک، او ولکر لاوکس.Rivaroxaban: یو نوی شفاهي فاکتور Xa مخنیوی کونکی.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

تفصیل

Rivaroxaban (BAY 59-7939) خورا پیاوړی دی,انتخابی او مستقیم فاکتور Xa (FXa) مخنیوی کونکی، د FXa ضد ځواک کې قوي لاسته راوړنه (IC50 0.7 nM؛ Ki 0.4 nM).

په ویټرو کې

Rivaroxaban (BAY 59-7939) یو شفاهي، مستقیم فاکتور Xa (FXa) مخنیوی کوونکی دی چې د شریان او وینس ترومبوسیس مخنیوي او درملنې لپاره وده کوي.Rivaroxaban په رقابتي توګه د انسان FXa (Ki 0.4 nM) مخنیوی کوي د نورو سیرین پروټیزونو په پرتله د 10 000 څو ځله ډیر انتخاب سره؛دا د پروترومبینز فعالیت هم منع کوي (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban د انسان او خرگوش په پلازما (IC50 21 nM) کې د موږک پلازما (IC50 290 nM) په پرتله د endogenous FXa مخنیوی کوي.دا د انسان په پلازما کې د انټيکوګولینټ اغیزې ښیې، د پروترومبین وخت دوه چنده کوي او په 0.23 او 0.69 کې د ترومبوبلاستین جزوي وخت فعالوي.μM، په ترتیب سره.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) یو پیاوړی او انتخابی، مستقیم FXa مخنیوی کونکی دی چې د ویوو فعالیت او ښه شفاهي حیاتي شتون سره.Rivaroxaban (BAY 59-7939)، د ترومبوس انډکشن دمخه د iv بولس لخوا اداره کیږي، د ترومبوس جوړښت کموي (ED50 0.1 mg/kg)، د FXa مخنیوی کوي، او د PT دوز په انحصاري توګه اوږدوي.PT او FXa په ED50 کې لږ څه اغیزمن شوي (په ترتیب سره 1.8-fold زیاتوالی او 32٪ مخنیوی).په 0.3 ملی ګرامه/کیلو ګرامه (ډوز چې د ترومبوس جوړیدو نږدې بشپړ مخنیوی لامل کیږي) ، ریواروکسابان په اعتدال سره PT اوږد کوي (3.2)±0.5-fold) او د FXa فعالیت منع کوي (65±3٪).

ذخیره کول

کیمیاوي جوړښت