پس منظر

AHU-377 hemicalcium مالګه د AHU-377 د hemicalcium مالګې بڼه ده. دا د نیپریلیسین مخنیوی کونکی دی چې د IC50 ارزښت د 5 nM [1] سره.

AHU-377 او د انجیوټینسین II AT1 ریسیپټر ضد والسارتان LCZ696 د 1: 1 دالر تناسب کې ترکیب کوي. LCZ696 د انجیوټینسین ریسیپټر نیپریلسین مخنیوی کونکی دی. دا کولی شي د وینې فشار کم کړي او ممکن د زړه د ناکامۍ درملنې لپاره یو نوی درمل وي. AHU-377 یو پرو درمل دی، دا د ایتیل ایسټر د انزایمیک پاکولو په واسطه په فعاله بڼه LBQ657 بدلیدلی شي. راپور ورکړل شوی چې AHU-377 (30 او 100 mg/kg, PO) کولی شي د DAHI-SS په موږکانو کې په دوز پورې تړلي ډول د هایپرټریټس ضد اغیز رامینځته کړي. مګر د DOCA - مالګې لوړ فشار لرونکي موږکونو کې، دا یو کمزوری کمښت ښیي [2، 3].

حوالې:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 د می 12; 38(10):1689-700
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. د زړه د ناکامۍ په درملنه کې د والسارتان + AHU377 (LCZ696) احتمالي رول. د مخدره توکو په اړه د متخصص نظر. 2013 اګست؛ 22 (8): 1041-7.
[3] لکشمینارین جی هیګډ، سیسیل یو، چیروو مادوی او نور. د AHU-377 مقایسه موثریت، یو پیاوړی نیپریلیسین مخنیوی کوونکی، د حجم پورې تړلي لوړ فشار دوه موږک ماډلونو کې. د BMC فارماکولوژي 2011، 11 (سپل 1):P33.

کیمیاوي جوړښت