تفصیل

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) چې د والسارتان (ARB) او Sacubitril (AHU377) څخه په 1:1 د ملا په تناسب کې شامل دي، په لومړي درجه کې، په شفاهي توګه بایو د شتون وړ، او دوه ګونی عمل انجیوټینسین ریسیپټر-نیپریلسین (ARN) د هایپرټینشن مخنیوی لپاره. او د زړه ناکامي[1][2][3] LCZ696 د التهاب، اکسیډیټ فشار او اپوپټوسس په مخنیوي سره د ډایبېټیک کارتیو مایوپیتي ښه کوي.

پس منظر

LCZ696 د ARNi (انجیوټینسین ریسیپټر نیپریلیسین انابیټر) په ټولګي کې لومړی دی چې د زړه د ناکامۍ او لوړ فشار لپاره د AR والسارتان او نیپریلسین انابیټر پروډریګ AHU377 (1: 1 تناسب) څخه جوړ دی.

د انجیوټینسین ریسیپټرې د G-پروټین سره یوځای شوي رسیدونکي دي. دوی د زړه او انګیوټینسین II نورو اغیزو منځګړیتوب کوي کوم چې د رینین – انجیوټینسین سیسټم بایو اکټیو پیپټایډ دی. Neprilysin یو بې طرفه Endopeptidase دی چې د endogenous vasoactive peptides لکه ناټریوریټیک پیپټایډونه تخریب کوي. د نیپریلیسین مخنیوی د نیټریوریټیک پیپټایډونو غلظت زیاتوي چې د زړه ، رګونو او پښتورګو محافظت کې مرسته کوي. [1]

په Sprague-Dawley موږکانو کې، د LCZ696 شفاهي اداره د نیپریلیسین مخنیوی په پایله کې د ایټریل ناټریوریتیک پیپټایډ معافیت کې د خوراک پورې تړلي زیاتوالی لامل شوی. د لوړ فشار لرونکي ډبل ټرانسجینک موږکونو کې ، LCZ696 د دوز پورې تړلي او د شریان فشار کې دوامداره کمښت لامل شوی. یو صحي ګډون کونکي، یو تصادفي، دوه ګونی ړانده، د پلیسبو کنټرول مطالعې تایید کړه چې LCZ696 د نیپریلیسین مخنیوی او د AT1 ریسیپټر بلاکډ چمتو کړی. LCZ696 په انسان کې خوندي او ښه زغمل شوی و. [2] [3]

حوالې:
مک مری JJ، پیکر ایم، ډیسای AS او نور. د زړه ناکامۍ کې د انلاپریل په مقابل کې د انجیوټینسین - نیپریلیسین مخنیوی. N Engl J Med. 2014 سپتمبر 11؛ 371(11):993-1004.
Gu J، Noe A، Chandra P، Al Fayoumi S et al. د LCZ696 فارماکوکینیټکس او فارماکوډینامیک، یو نوی دوه ګونی عمل کولو انجیوټینسین ریسیپټر - نیپریلیسین انابیټر (ARNi). J کلن فارماکول. 2010 اپریل؛ 50(4):401-14.
Langenickel TH، Dole WP. د LCZ696 سره د انجیوټینسین ریسیپټر - نیپریلیسین مخنیوی: د زړه د ناکامۍ درملنې لپاره یو نوی چلند ، د درملو ډیسکو نن ورځ: د ستراتیژیو (2014) ،

ذخیره کول

کیمیاوي جوړښت