تفصیل

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)، چې په 1:1 د ملا په تناسب کې د Valsartan (Arb) او Sacubitril (AHU377) څخه جوړ دی، په لومړي درجه کې، په شفاهي توګه بایو موجود دی، او د دوه اړخیز عمل انجیوټینسین ریسیپټر - نیپریلسین (ARN) د هایپرټینشن مخنیوی لپاره. او د زړه ناکامي[1][2][3]LCZ696 د التهاب، اکسیډیټ فشار او اپوپټوسس په مخنیوي سره د ډایبېټیک کارتیو مایوپیتي ښه کوي.

پس منظر

LCZ696 د ARNi (انجیوټینسین ریسیپټر نیپریلسین انابیټر) په ټولګي کې لومړی دی چې د زړه د ناکامۍ او لوړ فشار لپاره د AR والسارتان او نیپریلسین انابیټر پروډریګ AHU377 (1: 1 تناسب) څخه جوړ دی.

د انجیوټینسین ریسیپټرې د G-پروټین سره یوځای شوي رسیدونکي دي.دوی د زړه او انګیوټینسین II نورو اغیزو منځګړیتوب کوي کوم چې د رینین – انجیوټینسین سیسټم بایو اکټیو پیپټایډ دی.Neprilysin یو بې طرفه endopeptidase دی چې د endogenous vasoactive peptides لکه natriuretic peptides تخریب کوي.د نیپریلیسین مخنیوی د نیټریوریټیک پیپټایډونو غلظت زیاتوي چې د زړه ، رګونو او پښتورګو محافظت کې مرسته کوي.[1]

په Sprague-Dawley موږکانو کې، د LCZ696 شفاهي اداره د نیپریلیسین مخنیوی په پایله کې د ایټریل ناټریوریټیک پیپټایډ معافیت کې د خوراک پورې تړلي زیاتوالی لامل شوی.د لوړ فشار لرونکي ډبل ټرانسجینک موږکونو کې ، LCZ696 د دوز پورې تړلي او د شریان فشار کې دوامداره کمښت لامل شوی.یو صحي ګډون کونکي، یو تصادفي، دوه ګونی ړانده، د پلیسبو کنټرول مطالعې تایید کړه چې LCZ696 د نیپریلیسین مخنیوی او د AT1 ریسیپټر بلاکډیشن چمتو کړی.LCZ696 په انسان کې خوندي او ښه زغمل شوی و.[2] [3]

حوالې:
مک موری JJ، پیکر ایم، ډیسای AS او نور.د زړه ناکامۍ کې د انلاپریل په مقابل کې د انجیوټینسین - نیپریلیسین مخنیوی.N Engl J Med.2014 سپتمبر 11؛371(11):993-1004.
Gu J، Noe A، Chandra P، Al Fayoumi S et al.د LCZ696 فارماکوکینیټکس او فارماکوډینامیک، یو نوی دوه اړخیز عمل انجیوټینسین ریسیپټر - نیپریلیسین انابیټر (ARNi).J کلن فارماکول.2010 اپریل؛ 50(4):401-14.
Langenickel TH، Dole WP.د LCZ696 سره د انجیوټینسین ریسیپټر - نیپریلیسین مخنیوی: د زړه د ناکامۍ درملنې لپاره یوه نوې طریقه، د درملو ډیسکو نن ورځ: د ستراتیژیو (2014)،

ذخیره کول

کیمیاوي جوړښت