پس منظر

Ticagrelor د P2Y12 ریسیپټر یو نوی مخالف دی [1].

Ticagrelor راپور شوي چې د P2Y12 ریسیپټر په مقابل کې په پلیټلیټ کې د ADP پروترومبوټیک اغیزو مخه نیسي. Ticagrelor ex vivo د پلیټلیټ راټولولو بشپړ مخنیوی ښودلی. برسېره پردې، Ticagrelor په انسان کې د پلیټلیټ راټولولو د دوز پورې تړلې مخنیوی وړاندیز کړی. د دې سربیره، ټیکاګریلر هم په شفاهي، فعاله توګه، د بیرته راګرځیدونکي پابند مخالف ښودلی دی. د نورو مخنیوی کونکو په څیر، Ticagrelor هم د میټابولیک بدلون پرته د P2Y12 ریسیپټر منع کولو راپور ورکړی. د دې تر څنګ، Ticagrelor لومړی thienopyridine انټي پلیټلیټ ایجنټ دی او په عمده توګه د CYP3A4 او CYP2C19 لخوا میټابولیز شوی [1][2].

حوالې:
[1] Zhou D1، Andersson TB، Grimm SW. د ټیکګریلر سره د مخدره توکو احتمالي تعاملاتو په ویټرو ارزونه کې: سایټوکروم P450 عکس العمل فینوټایپینګ ، مخنیوی ، انډکشن ، او توپیر کایناتیک. د درملو میتاب ډیسپوز. ۲۰۱۱ اپریل؛ ۳۹(۴):۷۰۳-۱۰.
[2] Li Y1، Landqvist C، Grimm SW. په موږکانو، موږکانو او مارموسیټونو کې د ټیکګریلر تخریب او میټابولیزم، د ناول P2Y12 ریسیپټر مخالف. د درملو میتاب ډیسپوز. ۲۰۱۱ سپتمبر؛۳۹(۹):۱۵۵۵-۶۷. doi: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011 جون 13.

تفصیل

Ticagrelor (AZD6140) د پلیټلیټ راټولولو درملنې لپاره د بیرته راګرځیدونکي شفاهي P2Y12 ریسیپټر ضد دی.

په ویټرو کې

Ticagrelor د اډینوسین 5 لوی مخنیوی هڅوي′- ډیفاسفیټ (ADP)–د نورو P2Y12R مخالفانو په وړاندې په شین پلیټلیټونو کې د Ca2+ خوشې کول هڅول شوي. د P2Y12R ضد څخه هاخوا د ticagrelor دا اضافي اغیزه په یوه برخه کې د ticagrelor پایله ده چې په پلیټلیټونو کې د انډول نیوکلیوسایډ ټرانسپورټر 1 (ENT1) مخنیوی کوي، چې د بهر حجرو اډینوسین راټولولو او د Gs-یوپلډ اډینوسین A2A فعالیدو لامل کیږي. د B16-F10 حجرې د مالګین درملنې موږکانو په پرتله د ټیکګریلر - درملنې شوي موږکانو څخه د پلیټلیټونو سره کم تعامل ښیې [2].

د B16-F10 میلانوما د رګونو او انټراسپلینیک میټاسټاسس ماډلونو کې، موږکان د ټیکګریلر (10 mg/kg) کلینیکي دوز سره درملنه شوي د سږو (84٪) او ځيګر (86٪) میټاسټاسونو کې څرګند کمښت ښیې. سربیره پردې، د ټیکګریلر درملنه د مالګین درملنې څارویو په پرتله بقا ښه کوي. ورته اغیزه د 4T1 د سینې سرطان ماډل کې لیدل کیږي، د سږو (55٪) او د هډوکي میرو (87٪) د ټیکګریلر درملنې وروسته میټاسټاسونو کې کمښت سره [2]. د ټیکګریلر واحد شفاهي اداره (1-10 ملی ګرامه / کیلو ګرامه) د پلیټلیټ په راټولولو د دوز پورې اړوند مخنیوي اغیزې لامل کیږي. Ticagrelor، په خورا لوړ دوز (10 mg/kg) کې د پام وړ د ډوز کولو وروسته په 1 ساعت کې د پلیټلیټ راټولولو مخه نیسي او د اعظمي مخنیوی د خوراک وروسته 4 ساعتونو کې مشاهده کیږي.

ذخیره کول

4°ج، د رڼا څخه ساتي، د نایتروجن لاندې زیرمه شوي

* په محلول کې: -80°ج، شپږ میاشتې؛ -20°C، 1 میاشت (د رڼا څخه ساتنه، د نایتروجن لاندې زیرمه)

کیمیاوي جوړښت