Ticagrelor
پس منظر
Ticagrelor د P2Y12 ریسیپټر یو نوی مخالف دی [1].
Ticagrelor راپور شوي چې د P2Y12 ریسیپټر په مقابل کې په پلیټلیټ کې د ADP پروترومبوټیک اغیزو مخه نیسي.Ticagrelor ex vivo د پلیټلیټ راټولولو بشپړ مخنیوی ښودلی.برسېره پردې، Ticagrelor په انسان کې د پلیټلیټ راټولولو د دوز پورې تړلې مخنیوی وړاندیز کړی.د دې سربیره، ټیکاګریلر هم په شفاهي، فعاله توګه، د بدلیدونکي پابند مخالف ښودلی دی.د نورو مخنیوی کونکو په څیر، ټیکاګریلر د میټابولیک بدلون پرته د P2Y12 ریسیپټر منع کولو راپور ورکړی.د دې تر څنګ، Ticagrelor لومړی thienopyridine انټي پلیټلیټ اجنټ دی او په عمده توګه د CYP3A4 او CYP2C19 لخوا میټابولیز شوی [1][2].
حوالې:
[1] Zhou D1، Andersson TB، Grimm SW.د ټیکګریلر سره د مخدره توکو احتمالي تعاملاتو په ویټرو ارزونه کې: سایټوکروم P450 عکس العمل فینوټایپینګ ، مخنیوی ، انډکشن ، او توپیر کاینیټیکس.د درملو میتاب ډیسپوز.۲۰۱۱ اپریل؛ ۳۹(۴):۷۰۳-۱۰.
[2] Li Y1، Landqvist C، Grimm SW.په موږکانو، موږکانو او مارموسیټونو کې د ټیکګریلر تخریب او میټابولیزم، د P2Y12 ریسیپټر ضد ناول.د درملو میتاب ډیسپوز.۲۰۱۱ سپتمبر؛۳۹(۹):۱۵۵۵-۶۷.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 جون 13.
تفصیل
Ticagrelor (AZD6140) د پلیټلیټ راټولولو درملنې لپاره د بیرته راګرځیدونکي شفاهي P2Y12 ریسیپټر ضد دی.
په ویټرو کې
Ticagrelor د اډینوسین 5 لوی مخنیوی هڅوي′- ډیفاسفیټ (ADP)–د نورو P2Y12R مخالفانو په مقابل کې په شین پلیټلیټونو کې هڅول شوي Ca2+ خوشې کول.د P2Y12R ضد څخه هاخوا د ticagrelor دا اضافي اغیزه په یوه برخه کې د ticagrelor پایله ده چې په پلیټلیټونو کې د انډول نیوکلیوسایډ ټرانسپورټر 1 (ENT1) مخنیوی کوي، چې د خارجي حجرو اډینوسین راټولولو او د Gs سره یو ځای شوي اډینوسین A2A فعالولو لامل کیږي.د B16-F10 حجرې د مالګین درملنې موږکانو په پرتله د ټیکګریلر - درملنې شوي موږکانو څخه د پلیټلیټونو سره کم تعامل څرګندوي [2].
د B16-F10 میلانوما د رګونو او انټراسپلینیک میټاسټاسیس ماډلونو کې، موږکان د ټیکګریلر (10 mg/kg) کلینیکي دوز سره درملنه شوي په سږو (84٪) او ځيګر (86٪) میټاسټاسونو کې څرګند کمښت ښیې.سربیره پردې، د ټیکګریلر درملنه د مالګین درملنې څارویو په پرتله بقا ښه کوي.ورته اغیزه د 4T1 د سینې سرطان ماډل کې لیدل کیږي، د سږو (55٪) او د هډوکي میرو (87٪) د ټیکګریلر درملنې وروسته میټاسټاسونو کې کمښت سره [2].د ټیکګریلر واحد شفاهي اداره (1-10 ملی ګرامه / کیلو ګرامه) د پلیټلیټ په راټولولو د دوز پورې اړوند مخنیوي اغیزې لامل کیږي.Ticagrelor، په خورا لوړ دوز (10 mg/kg) کې د پام وړ د ډوز کولو وروسته 1 ساعت کې د پلیټلیټ راټولولو مخه نیسي او د اعظمي مخنیوی د خوراک وروسته 4 ساعتونو کې مشاهده کیږي.
ذخیره کول
4°ج، د رڼا څخه ساتي، د نایتروجن لاندې زیرمه شوي
* په محلول کې: -80°ج، شپږ میاشتې؛-20°C، 1 میاشت (د رڼا څخه ساتنه، د نایتروجن لاندې زیرمه)
کیمیاوي جوړښت
![2018 GMP-2](http://www.cz-pharma.com/uploads/beaa7119.jpg)
![原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)](http://www.cz-pharma.com/uploads/15b802ef.jpg)
![GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co](http://www.cz-pharma.com/uploads/40ac545a.jpg)
![FDA-EIR-Letter-201901](http://www.cz-pharma.com/uploads/FDA-EIR-Letter-201901.jpg)
![Quality management1](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management1.png)
وړاندیز18د کیفیت د دوام ارزونې پروژې چې تصویب شوې4، او6پروژې د تصویب په حال کې دي.
![Quality management2](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management2.png)
د نړیوال کیفیت مدیریت پرمختللي سیسټم د پلور لپاره قوي بنسټ ایښی دی.
![Quality management3](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management3.png)
د کیفیت څارنه د محصول د ټول ژوند دورې له لارې پرمخ ځي ترڅو کیفیت او معالجوي اغیز ډاډمن کړي.
![Quality management4](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management4.png)
د مسلکي تنظیمي چارو ټیم د غوښتنلیک او راجسټریشن پرمهال د کیفیت غوښتنې ملاتړ کوي.
![cpf5](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf5.png)
![cpf6](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf6.png)
د کوریا کاونټیک بوتل شوي بسته بندۍ لاین
![cpf7](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf7.png)
![cpf8](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf8.png)
د تائیوان CVC بوتل شوي بسته بندۍ لاین
![cpf9](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf9.png)
![cpf10](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf10.png)
د ایټالیا CAM بورډ بسته بندۍ لاین
![cpf11](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf11.png)
د آلمان فټ د تړون کولو ماشین
![cpf12](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf12.png)
د جاپان Viswill ټابلیټ کشف کونکی
![cpf14-1](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf14-1.png)
د DCS کنټرول خونه
![International cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/International-cooperation.jpg)
![Domestic cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/Domestic-cooperation.jpg)