چین LOXO-101 1223403-58-4 جوړونکي او عرضه کونکي

LOXO-101 1223403-58-4

لنډ معلومات:

د API نوم	اشاره	نوښتګر	د امتیاز د ختمیدو نیټه (متحده ایالات)
LOXO-101 1223403-58-4	د آنکولوژي درمل	د لوکو آنکولوژي	اکتوبر 11 ، 202029.

موږ ته بریښنالیک واستوئ

د محصول توضیحات

د محصول ټاګونه

د محصول توضیحات

شالید

IC50: د ټي آر ټي کورنۍ ټولو غړو منع کولو لپاره ټیټ نانومولر حد

LOXO-101 د ټراپوموسین ریسیپټرو کینیز (TRK) مخنیویونکی دی.

د نیوروټروفین ریسیپټرانو او د دوی نیوروټروفین لیګنډونو د TRK کورنۍ د نیورون وده ، توپیر او بقا تنظیموي.

په وټرو کې: په پخوانۍ څیړنه کې ، LOXO-101 د KM شاوخوا د 1000 nM او ATP غلظت کې غلظت-TRK کنایسونو د پینل په مقابل کې د غیر هدف شوي کناز انزایم مخنیوي لپاره ارزول شوی و. پایلې ښودلې چې LOXO-101 یوازې د یو غیر TRK کیناس لپاره 50 than څخه زیات مخنیوی درلود ، کوم چې TNK2 د IC50 576 nM سره و. سربیره پردې ، نه د HERG اړوند اړوند شتون درلود او نه هم د QT اوږد مهاله مشاهده [1].

په vivo کې: د څارویو مطالعې وموندله چې LOXO-101 د ویو تومور وده کې د مخنیوي توان درلود. د KM12 حجرو سره معتبر ایټیمیک نګ موږک د 2 اونیو لپاره هره ورځ د LOXO-101 سره په شفاهي ډول درملنه شوې ، او د خوراک پورې اړه لرونکي تومور مخنیوی لیدل شوی ، چې د LOXO-101 وړتیا په ګوته کوي چې د ویوو تومور وده مخنیوی کوي [1].

کلینیکي محاکمه: د ملټي سینټر مرحله د پرمختللي سخت ټومر ناروغانو کې د ډیسک - تثبیت مطالعه (ClinicalTrials.gov نمبر. NCT02122913) په 2014 کې د LOXO-101 حفاظت او PK ارزولو لپاره ترسره شوی. ناروغان د ورځې په اوږدو کې یو ځل یا دوه ځله د 28 ورځو دوامداره doوزونو لپاره تغذیه کیږي. د PK او خوندیتوب لومړني ارقام ښیې چې د LOXO-101 وړیا پلازما کچه د بیولوژیک اړونده تمرکز کې دي ترڅو د TRK آنکوینز مخه ونیسي. پدې مطالعه کې ، لومړي او یوازینی ناروغ د TRK فیوژن او د LOXO-101 [1] درملنې سره لیدل شوي د کلینیکي تومور ګړندۍ ریښې وښودلې.

حواله:
[1] دویبیل آر سي او نور. د ټروپوموسین اړوند کنیز انابیوټر LOXO-101 ته د ځواب ویلو سره د نرم نسج سیرکوما په ناروغ کې د آنکوجینک NTRK فیوژن. د سرطان ډیسکوف .2015 اکتوبر؛ 5 (10): 1049-57.

توضيح

لاوروټریټینیب (LOXO-101) د ټراپوموسین اړوند کنیز (TRK) کورنۍ ریسیپټرې د ATP- سیالۍ زباني ، انتخابی مخنیوی دی ، د ټولو دریو isoforms (TRKA ، B ، او C) په وړاندې د ټیټ نانومولر 50 in مخنیوی غلظت سره.

کلینیکي محاکمه

د NCT شمیره	سپانسر	شرط	پیل نېټه	مرحله
NCT03025360	بایر	د ټیمرز هاربرینګ NTRK فیوژن
NCT02637687	بایر	د سولی تومورونه هارټینګ NTRK فیوژن	د دسمبر 16 ، 2015	مرحله 1 \| مرحله 2
NCT02122913	بایر	د سولی تومورونه هارټینګ NTRK فیوژن	می 4 ، 2014	مرحله 1
NCT03213704	د سرطان ملي انسټیټیوټ (NCI)	پرمختللي ملګینټ سولیډ نیپلازم \| تکراري ایپیډیموما \| تکراري ایوی سارکوما + د پیریفرل لومړنۍ نیوروکټوډرمل تومور \| تکراري ګلیوما \| تکرار هایپوټلاستوما \| تکراري لانجین سیل سیل هټیوسیتوسیز \| تکراري ملګینټ ګلیونوما - تکراري ملګینټ نیولوګلمیټ میټروګینومولوټینګ میلونوموت غیر هودکین لیمفاوما \| تکراري اوسټیوسکاروما \| تکرار روبډوډ تومور \| تکرارونکی ربډوډوسارکوما \| تکراري نرم نسج ساکروما \| عراقي عایق سارکوما + پیریفرټال لومړني نیوروکټوډرمل تومور \| ریفریکټري ګلیټراټراټریکټراټریکټریک انټراټریکټریکټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټېټرېټرېټېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرېټرې. مالګینت ګلیوما \| انعطافي عنصري سولیډ نیوپلاسم \| ریفریکټري نیوروبلاستوما \| عراقي غیر هودګین لیمفا \| ریفریکټري اوسټیوسارکوما \| اضطراري لومړني مرکزي عصبي سیسټم نیپلازم \| د ریفریکټري روبډوډ تومور \| انعطافي شربومیوسارکوما \| ولیمز تومور	جولای 24 ، 2017	مرحله 2
NCT02465060	د سرطان ملي انسټیټیوټ (NCI)	پرمختللي مالګینټ سولیډ نیوپلاسم \| مثانه کارسنوما \| د بریټ کارسنوما \| سرويکل کارسنوما \| کولون کارسنوما \| کولوریټل کارسنوموم \| پایټرمی کارسنوما \| ګیوموما \| ګلیوما \| ګیډیوما \| سر او غاړې کارسنوما \| کدني کارکینوما لایورکیناکو لیروکونما لیروکینوما \| \| مالګینټ یورټین نیوپلاسم \| میلانوما \| تخمدان کارسنوما \| پانقریټ کارسنوما \| پلازما سیل مییلوما \| پروسټیټ کارسنوما \| مقعده کارډینوما \| عامل سرطانی کارسنوما \| د عامل کرینومین کارکینومې کورینګین کورکینوم \| عامل کورینومینیا کرکینومې کوراکینوما - کورینګین کورکینوما \| تکرار ګلیوما \| د عامل سر او غاړې کارسنوما \| تکراري لیور کارسنوما \| تکرار لنګ کارسنوما \| تکراري لیفوموما \| تکراري مالګینټ سولون نیپلاسم \| تکراري میلانوما \| تکراري عضله لرونکي کارسنوما \| تکراري پلازما سیل میټینومیا \| باران پیژندنه د عادي پوټکي کارسنوما \| تکرار تایرایډ غدې کارسنوما \| د عادي کورني کارپس سرطان \| انعطافي لیمفاوما \| د عراقي مالګینټ سولیډ نیپلازم \| د عراقي پلازما سیل مییلوما \| د پوټکي کارسنوما \| تایرایډ غدې کارسنوما \| د رحم کورپاس سرطان	د اګست 12 ، 2015	مرحله 2
NCT03834961	د ماشومانو د انکولوژي ګروپ \| د سرطان ملي انستیتیوت (NCI)	د مرکزي عصبي سیسټم نیپلازم \| د انفنټائل فایبروسکارما \| تکراري حاد لیوکیمیا \| انعکاسي حاد حاد لیوکیمیا \| سولیډ نیوپلازم	سپتمبر 18 ، 2019	مرحله 2
NCT04142437	بایر	د ځایی پلوه پرمختللی یا میټاسټیک سولیډ ټیمر د NTRK جین فیوژن هارورینګ	اپریل، ، 20 2020.
NCT03155620	د سرطان ملي انسټیټیوټ (NCI)	پرمختللي ملګینټ سولیډ نیپلاسم \| د این آربر سټیج III غیر هودګین لیمفاوما \| د این آربر سټیج IV غیر هودګین لیمفاوما \| هسټیوټیسټیک سارکووما \| جویینیټ ژانټولوانوموما \| لانګرنګس سیل هیسټیوټوټوسیس \| وژونکی ګلیوما \| تکراري کوچنی روبومیاورکوینومورینګورومیا کورکولوما تکرار هایپوټلاستوما \| تکراري لانګرهانس حجره هټیوسایټروسیز \| تکرارونکی مهلینټ ګرم سیل تومور \| تکراري ملجینټ سولیډ نیپلازم \| تکرار غیر هډوکین لیمفاوما \| تکراري عصیوسارکوما \| تکراري عصبي تثبیرنیم سیرم اعصابي عصبي عضله \| \| تکراري نرم نسج سارکوما \| د عراقي نرم غوړ سارکوما \| انعکاسي ګلیوما \| عریضه هیټوبلاستوما \| عریضه لانګرین سیل سیل هټیوسیتوسیز \| عراقي مالګینټ سیل ټیمر \| انعطافي ملګینټ سولیډ نیپلازم \| ریفریکټري میډلوبلاستوما - ریفریکټوری نورکټرما ریفریکوریما عروکټراګما ctory پیریفیرال لومړنی نیوروکټوډرمل تومور \| د عراقي لومړني مرکزي عصبي سیسټم نیپلازم \| ریفریکټري روبډوډ تومور \| انعکاس ورکوونکي روبډوډسورکوما \| رابډوډ تومور \| سټیج III نرم ټیسیو سارکووما AJC v7 \| سټیج III نرم ټیسروسکوج AJC VV77 مرحله II \| مرحله IVA Osteosarcoma AJCC v7 \| مرحله IVB Osteosarcoma AJCC v7 \| ولیمز تومور	جولای 24 ، 2017	مرحله 2